配合物顺铂[Pt(NH₃)₂Cl₂]是临床使用的第一代铂类抗癌药物，其抗癌机理是在Cu转运蛋白的作用下，顺铂进入人体细胞发生水解，生成的Pt(NH₃)₂(OH)Cl与DNA结合，破坏DNA的结构阻止癌细胞增殖，如图1所示：